Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения - MedExpert05.ru
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

ГНЦ — Институт иммунологии МЗ РФ, Москва

А ллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т–лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы – лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по–видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа–мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т–клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н1–рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП). Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н1–гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов. Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

  • Н1–антагонисты 1–го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
  • Н1–антагонисты 2–го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
  • Н1–антагонисты 3–го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н1–рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

Н1–антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:

– липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;

– основные свойства нитрогруппы;

– особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины).

Некоторые противогистаминные препараты 1–го и 2–го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н1–антагонистов 1–го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М.Д.Машковского создана новая группа – хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен). Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства. Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н1–рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н1–рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

Необходимо выделить группу Н1–антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н1–антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток–мишеней (тучных клеток), хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н1–антагонисты 2–го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1–рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2).

Классические Н1–антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1–рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н1–антигистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3–4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2–го поколения связываются с Н1–рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд–рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1–го поколения:

– блокада рецепторов других медиаторов (например, М–холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко – расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);

– хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;

– анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;

– действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);

– расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);

– тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во–первых, с накопленным большим опытом их использования, во–вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в–третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2–го поколения:

  • очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1–рецепторам;
  • быстрое начало действия;
  • достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов);
  • отсутствие блокады других типов рецепторов;
  • не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
  • отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
  • отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2–го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из–за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3–го поколения

Большинство Н1–антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н1–гистаминоблокатора 1–го поколения.

К антигистаминным препаратам 3–го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н1–блокатора 2–го поколения. Норастемизол – естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин – метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3–го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина). Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия – до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3–го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по–видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3–го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух– и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н1–гистаминоблокаторов 2–го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н1–антагонистов 2–го и 3–го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н1–антагонистов 3–го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

  • отсутствие седативного эффекта
  • отсутствие кардиотоксичности
  • быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы–мишени
  • высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
  • отсутствие тахифилаксии
  • отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
  • отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
  • противовоспалительная активность
  • способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст), препарат 3–го поколения Н1–антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Читайте также:  5 популярных народных способов, как избавиться от гипертонии

1. Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. – М.: «Фармарус Принт», 1998, с. 141 – 167.

2. Клиническая аллергология: Руководство для практических врачей / Под ред. акад. РАМН, проф. Р.М.Хаитова – М.: МЕДпресс–информ, 2002, с. 500 – 527.

3. Johansson S. Ключевые этапы в изучении аллергии. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 3 – 4.

4. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 5 – 6.

5. Howarth P. Выбор антигистаминного препарата в 2000 году. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 8 – 9.

6. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС – существуют ли препараты третьего поколения. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 10 – 11.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения – улучшенные средства против симптомов и возбудителей аллергии. Эти лекарства характеризуются незначительными негативными проявлениями, высокой длительностью действия и меньшей дозировкой, чем предшественники. Противоаллергические медикаменты 3 поколения помогут забыть о том, что такое сезонная болезнь.

Механизм действия антигистаминных препаратов 3 поколения

Противоаллергические медикаменты – лекарства, которые выступают природным антагонистом рецепторов гистамина. Это вещество является блокировщиком гистаминовых рецепторов типа Н1, тем самым останавливая возникновение аллергических реакций у пациента.

Рецепторы разделяются на 4 вида:

  • H1 – находятся в головном мозге, в мышечной структуре органов пищеварительного тракта, крови;
  • H2 – располагаются в камерах сердца, слизистой оболочке ЖКТ, в фасциях мышц и в хрящевой ткани;
  • H3 – в центральной нервной системе;
  • H4 – в костном мозге, в тканях кишечника, тимусе, селезенке и в лейкоцитах.

Блокаторы H2 не имеют разделения на уровни поколений, синтезированные вещества прекрасно борются с подавлением нежелательного проявления гистамина в аллергической реакции.
Блокаторы H3 проходят клинические испытания.
Блокаторы H4 находятся в стадии разработки.

Антигистаминные препараты 3 поколения служат блокаторами H1. Появление новых химических соединений в медикаментах обусловлено тем, что старые препараты полностью блокировали выработку гистамина. Они замедляли выработку сока в желудке для нормализации пищеварения, сужали вены, артерии и капилляры, приводили к закостенению мышц.
Гистамин регулировал все эти процессы и держал под контролем уровень насыщения организма едой и питьем, проводил регуляцию температуры тела и способствовал отдыху в период сна. Препараты очень хорошо справлялись со своей задачей по устранению аллергии, но в дополнение, новое поколение купирует скопление гистамина в тучных клетках, эффективно борется с аллергией без пагубного влияния на организм и препятствует проявлению болезни.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения


Есть три вида противоаллергических медикаментов 3 поколения (Левоцетиризин, Дезлоратадин, Фексофенадин) реализуемые под разными названиями:

Если назначенный медикамент возымел действие, то курс продлевается до полного выздоровления.

После снятия покраснения и зуда необходимо провести детальное обследование организма, чтобы выявить причину возникновения крапивницы. Первые два поколения антигистаминных провоцирует появление медикаментозной крапивницы. Последнее поколение, при индивидуальной непереносимости, вызывает аллергическую реакцию, поэтому пить лекарства стоит при наличии внешних проявлений болезни.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов 3 поколения


Побочные эффекты Левоцетиризина:

  • боли в области головы;
  • сухость в ротовой полости;
  • быстрая потеря сил.

Негативные возможные проявления Дезлоратадина, которые встречаются достаточно редко:

  • головокружения;
  • боли в области головы;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • диарея;
  • тахикардия.

Побочные эффекты от Фексофенадина:

  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • слабость;
  • метеоризм;
  • несварение желудка;
  • мигрень;
  • лихорадка;
  • сонливость.

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения


Все антигистаминные препараты 3 поколения характеризуются низкой ценой. Исключением является препарат Цезера.
Среди преимуществ стоит выделить:

  • снижение частоты и силы побочных явлений;
  • длительный эффект;
  • низкая частота потребления медикамента;
  • не вызывают привыкания, можно принимать с другими препаратами;
  • не оказывают негативного влияния на работоспособность.

Так как основным направлением антигистаминным препаратов третьего поколения является борьба с аллергией, они имеют свойство быстро всасываться и давать видимый результат за короткий промежуток времени. Стоит отметить, что препараты, относящиеся к данной группе, при соблюдении правильной дозировки и противопоказаний, не влияют на органы печени и почек.

Недостатки антигистаминных препаратов 3 поколения


Один из основных недостатков – назначение большинства препаратов только детям с 6 лет. К таким лекарствам относятся препараты с активными веществами Левоцетиризин и Дезлоратадин. Детям с 6 лет дают по 1 таблетке 1 раз в день.
Антигистаминные вида Фексофенадин разрешены детям только с 12 лет. Назначаются также по 1 таблетке в день.
Во время беременности перед приемом антигистаминных веществ обязательно надо проконсультироваться с врачом. В первом триместре приём любого вида антигистаминных препаратов строго запрещён.
Такие лекарства как:

  • Левоцетиризин;
  • Зодак Экспресс;
  • Фексофенадин.

можно употреблять со второго триместра беременности.
Препараты Эриус и Телфаст не были подвергнуты исследованию, поэтому они могут быть назначены строго по жизненным показаниям.

Еще один недостаток – это запрет лечения антигистаминными в период кормления грудью. Компоненты препарата могут негативно повлиять на ребёнка через молоко матери.
Высокое содержание побочных эффектов, а также возможность развить идиопатическую крапивницу, проходя курс лечения, вызывает настороженность при приеме медикаментов.
Из-за скорости и продолжительности действия у препаратов имеются побочные эффекты, которые отсутствуют у первых двух поколений:

  • судороги;
  • тошнота;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • сухость во рту;
  • абдоминальные боли.

Антигистаминные препараты 3 поколения для детей


Большую часть лекарственных средств можно начинать назначать детям от 6 и от 12 лет. Какое именно противоаллергическое и в какой дозировке можно принимать детям младше 6 лет, назначает врач. Редким исключением является Эриус — это единственный сироп 3 поколения, которым можно лечить болезнь у детей, не опасаясь побочных эффектов.
Эриус работает как стабилизатор накопления гистамина. Высвобождение накопления гистамина в определенных местах способствует снятию симптомов и улучшению самочувствия ребенка. Прием необходимо выполнять ежедневно в одно и тоже время.

Эти лекарства можно применять со второго триместра беременности. Лекарства, содержащие левоцетиризин, по данным исследований, не имеют мутагенных, канцерогенных, тератогенных эффектов. Именно их назначают от аллергии женщинам в положении.

Антигистаминные лекарства можно применять с меньшим опасением на третьем триместре беременности. В этот период вокруг плода образовывается защитный барьер, который снижает проницательность вредных веществ внутрь плаценты.
Лекарства выписываются врачом с учетом риска здоровья будущей матери и малыша – пользы от препарата должно быть больше, чем вреда.
На первых восьми неделях вынашивания прием антигистаминных препаратов 3 поколения тесно связан с шансом развития патологий плода. В это время прием лекарственных средств назначается в исключительном случае, если положительное воздействие больше, чем отрицательное.
В период лактации действующее вещество попадает в молочные железы матери и отрицательно сказывается на состоянии малыша при кормлении.

Самые эффективные антигистаминные средства для детей и взрослых — перечень медикаментов с инструкцией и ценами

Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

  • раннего атопического синдрома у ребенка;
  • сезонного либо круглогодичного ринита;
  • отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
  • тяжелого бронхита;
  • ангионевротического отека;
  • анафилактического шока;
  • пищевой аллергии;
  • энтеропатии;
  • бронхиальной астмы;
  • атопического дерматита;
  • конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
  • хронической, острой и других форм крапивницы;
  • аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

  1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
  2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
  3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
  4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

  • название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
  • действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
  • плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
  • минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

  • название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
  • действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
  • плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
  • минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

Хорошо зарекомендовал себя и следующий препарат нового поколения:

  • название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
  • действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
  • плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
  • минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

  • название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
  • действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
  • плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
  • минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

  • название: Супрастинекс;
  • действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
  • плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
  • минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

  • название: Ксизал;
  • действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
  • плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
  • минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

  • название: Зодак;
  • действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
  • плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
  • минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

  • название: Цетрин;
  • действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
  • плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
  • минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

  • название: Ломилан;
  • действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
  • плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
  • минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

  • название: Диазолин;
  • действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
  • плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
  • минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

  • название: Супрастин;
  • действие: противоаллергическое;
  • плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
  • минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

  • название: Фенистил;
  • действие: гистаминоблокатор, противозудное;
  • плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
  • минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

  • Димедрол;
  • Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
  • Перитол;
  • Диазолин;
  • Супрастин (подходит младенцам);
  • Кларотадин;
  • Тавегил;
  • Цетрин (подойдет новорожденным);
  • Зиртек;
  • Кларисенс;
  • Циннаризин;
  • Лоратадин;
  • Зодак;
  • Кларитин;
  • Эриус (разрешен с рождения);
  • Ломилан;
  • Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

  • головная боль;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • снижение мышечного тонуса;
  • быстрая утомляемость;
  • запоры;
  • нарушения концентрации внимания;
  • помутнение зрения;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • глаукома;
  • язва желудка или 12-перстной кишки;
  • аденома предстательной железы;
  • непроходимость мочевого пузыря;
  • детский или пожилой возраст;
  • болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

  1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
  2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
  3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
  4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
  5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Наименование лекарства, форма выпуска, объем

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Поделиться с друзьями

Аллергия готовься!

Для начала выясним, что способствует развитию аллергической реакции. От чего у нас могут появится внезапный кожный зуд, отек слизистой дыхательных путей, боли в животе и прочие проявления острой аллергии? Виной тому — выброс гистамина, медиатора, который выделяется в ответ на попадание аллергена.

Поэтому в борьбе с проявлениями аллергии важное место занимает прием препаратов, блокирующих рецепторы гистамина, снижающих его влияние на организм. Они называются антигистаминными. Существует два поколения антигистаминных лекарственных препаратов. 1, 2 Рассмотрим их подробнее.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Каждое их поколение – это своеобразный эволюционный виток в развитии лекарственных средств. Чем они новее, тем благоприятнее их профиль безопасности, риск формирования лекарственной устойчивости ниже, а продолжительность действия выше. 2

К сожалению, у антигистаминных препаратов 1 поколения есть ряд серьезных побочных эффектов, значительно ограничивающих их применение. Дело в том, что действующие вещества проникают через гематоэнцефалический барьер (своего рода физиологический фильтр между кровеносной системой и центральной нервной системой, через который в мозг поступают питательные, биоактивные вещества и часть лекарственных средств), где происходит их связывание с рецепторами головного мозга, развивается блокада центральных серотониновых и м-холинорецепторов. Это может стать причиной развития седативного эффекта разной степени выраженности, от незначительного до сильного.

Есть и другие побочные эффекты — сухость во рту, усиление обструкции (непроходимости) дыхательных путей, повышение вязкости мокроты, тахикардия, нечеткость зрения. Из негативных свойств стоит отметить развитие тахифилаксии, то есть снижения эффекта через определенный промежуток приема, обычно через 15-20 дней. 1, 2

Наиболее известные антигистаминные препараты 1 поколения:

Мебгидролин.
Может вызывать чувство головокружения, торможение психической активности. Из-за раздражающего влияния на слизистую желудка рекомендуется принимать после еды.

Хлоропирамин.
Может использоваться при конъюнктивите и аллергии на коже. Для быстрого эффекта назначается в инъекциях. 1, 2

Антигистаминные препараты 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются минимальным влиянием на серотониновые и, так называемые, м-холинорецепторы, а также тем, что к ним очень чувствительны гистаминовые рецепторы. Эти препараты действуют продолжительнее — до 48 часов, поэтому их можно принимать реже, что может снизить риск побочных эффектов. 1

Антигистаминные препараты второго поколения:

Лоратадин
Действует длительно, до 24 часов. Снимает зуд, отеки, нормализует проницаемость капилляров.

Цетиризин
Применяется для предотвращения и снижения симптомов аллергии. Действует быстро, эффект отмечается примерно через 20 минут и сохраняется больше суток. 3

Эбастин.
Назначается при проявления аллергии на коже и слизистой глаз. Не проникает в головной мозг, поэтому на нервную систему и психические реакции влияние Эбастина минимально.

Активные метаболиты препаратов 2 поколения

Существуют абсолютно современные разработки, которые практически лишены недостатков лекарств от аллергии предыдущих поколений. Они не влияют на сердце и центральную нервную систему, не подавляют психические реакции, не приводят к привыканию.

К этим препаратам можно отнести фексофенадин и дезлоратадин. Первый показан при сезонном аллергическом рините и при хронической крапивнице, препятствует выбросу гистамина и развитию реакций на аллерген. При этом действие начинается примерно через 1 час после приема дозы, и длится до суток. Второй препарат назначается при аллергическом насморке, крапивнице. Он блокирует выброс биологически-активных факторов аллергии и предупреждает симптомы заболевания. Снимает спазм, уменьшает отеки и зуд, нормализует проницаемость капилляров. Эффект появляется относительно быстро, примерно в течение 30 минут после приема дозы и продолжается до 24 часов.

Антигистаминные препараты (14.01.2014)

Основные показания

Различные аллергические реакции и заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

  • Препараты блокируют в организме гистаминовые рецепторы, тем самым прекращая или уменьшая выброс в кровь и ткани биологически активных веществ, ответственных за развитие аллергической реакции.
  • Антигистаминные препараты делятся на несколько поколений. Эффект средств первого поколения развивается быстро, особенно при внутримышечном и внутривенном введении. Однако действуют они недолго, а при длительном приеме возможно привыкание к препарату. Препараты первого поколения обладают достаточно выраженным затормаживающим, успокаивающим и снотворным действием. Они противопоказаны больным, страдающим язвенной болезнью, эпилепсией, тяжелыми заболеваниями печени, глаукомой.
  • Антигистаминные препараты второго и третьего поколения имеют много преимуществ. Они почти не действуют на нервную систему, не усиливают эффект алкоголя и могут применяться у людей, чья работа требует концентрации внимания. У них намного меньше побочных эффектов и противопоказаний.

Важная информация для пациента

  • Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
  • Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
  • Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Торговое название препарата

Диапазон цен (Россия, руб.)

Особенности препарата, о которых важно знать пациенту

Действующее вещество: Дифенгидрамин

Димедрол

Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)

Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача.

В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии.

Действующее вещество: Хлоропирамин

Супрастин

Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15–30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3–6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание.

Действующее вещество: Клемастин

Тавегил

Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Хифенадин

Фенкарол (Олайнфарм)

Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Мебгидролин

Диазолин

Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Диметинден

Фенистил

(капли для приема внутрь)

Фенистил-гель (Новартис)

В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость.

В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.

Действующее вещество: Лоратадин

Лоратадин

Кларидол(Шрея)

Кларисенс (Фармстандарт)

Кларитин

Кларотадин

Ломилан

ЛораГексал

Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью.

Действующее вещество: Рупатадина фумарат

Рупафин(Эббот)

Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет.

Действующее вещество: Левоцетиризин

Левоцетиризин-Тева (Тева)

Супрастинекс (Эгис)

Гленцет

Ксизал

Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Цетиризин

Зиртек(ЮСиБи Фархим)

Зодак (Зентива)

Парлазин (Эгис)

Летизен (КРКА)

Цетиризин

Цетрин (Доктор Редди’с)

Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20–60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Действующее вещество: Фексофенадин

Телфаст(Санофи-Авентис)

Фексадин

Фексофаст (Микро Лаб)

Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности

и кормлении грудью.

Действующее вещество: Дезлоратадин

Дезлоратадин-Тева (Тева)

Лордестин

Эриус

Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года.

Действующее вещество: Эбастин

Кестин

Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Ссылка на основную публикацию